四环素是四环素族抗生素中最基本的化合物,本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体,在F燥状态下极为稳定,除金霉素外,其他的四环素族的水溶液都相当稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等,略溶于水和低级醇,但不溶于醚及石油醚。四环素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四环素。四环素族抗生素有共同的化学结构母体。金霉素和土霉素都是四环素的衍生物,前者是氯四环素(chloretracyelin),后者是氧四环素( oxyeracyein),四环素族均为酸碱两性化合物。
基本信息
四环素类抗生素是20 世纪40 年代发现的一类具有菲烷母核的广谱抗生素,该类抗生素广泛应用于革兰阳性和阴性细菌、细胞内支原体、衣原体和立克次氏体引起的感染。此外,包括美国在内的一些国家,四环素还被大量用作生长促进剂投喂给动物。随着临床上四环素类抗生素耐药菌的大量产生及对其不良反应的深入了解,部分四环素类抗生素逐渐从临床应用退出,因此,临床上急需抗菌谱更广、抗菌活性更强以及能克服耐药菌的新型四环素类抗生素。
性状:浅黄色结晶。无气味。遇光色渐变深。真空下,60℃干燥8小时成为无水物。
密度:1.644g/cm3
熔点:172-174℃ (dec.)
沸点:790.622°C at 760 mmHg
闪点:431.953°C
蒸汽压:0mmHg at 25°C
1、摩尔折射率:109.08
2、摩尔体积(m3/mol):270.3
3、等张比容(90.2K):856.0
4、表面张力(dyne/cm):100.5
5、极化率(10-24cm3):43.24
1、计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.3
2、氢键供体数量:6
3、氢键受体数量:10
4、可旋转化学键数量:1
5、互变异构体数量:168
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):182
7、重原子数量:32
8、表面电荷:0
9、复杂度:971
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:5
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:1
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
由金色链霉菌Strepto-myces aureofaciens提取的广谱抗生素。熔点170~175℃。旋光度-239(甲醇)。微溶于水,略溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。在空气中稳定,强光下颜色变深,在碱性溶液中迅速失效。
本品应密封于0℃以下干燥避光保存。
对革兰氏阳性菌及阴性菌、原虫、支原体、螺旋体均有抗菌作用。口服吸收不完全,2~4h血药浓度达峰值,分布广。主要由尿及粪便排泄。目前临床已少用。
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