英文名称：Domperidone

英文别名：6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one；Domperidonum

CAS号：57808-66-9

分子式：C22H24ClN5O

分子量：425.91100

精确质量：425.16200

PSA：78.82000

LogP：3.29110

外观与性状：白色粉末

密度：1.341 g/cm3

熔点：242.5ºC

稳定性：稳定，和强氧化剂不相容

储存条件：密封保存

海关编码：2933990090

WGK Germany：3

危险类别码：R62; R63

安全说明：S26-S36

RTECS号：DE2275900

危险品标志：Xn

2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代，再氢化还原硝基为氨基，和氰化钾环合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌，回流24h。冷却至室温，加入水。过滤出不溶物，用硅胶柱进行层析，展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液，浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔点242.5℃ 。

多潘立酮是苯咪唑类化合-物，具有较强的促胃运动和止吐作用，可以加强食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂，直接阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用 。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。

本品在甲醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

（1）取本品适量，用异丙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在289nm与232nm的波长处有最大吸收，在257nm的波长处有最小吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》606图）一致。

（3）取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g混合，炽灼后放冷，残渣加水10ml，加热溶解后，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ） 。

有关物质

精密称取本品约0.1g，置10ml量瓶中，加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用二甲基甲酰胺稀释制成每1ml中含多潘立酮25μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A，0.5%醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱。流速为每分钟1.2ml；检测波长为285nm。取多潘立酮及氟哌利多（droperidol）各约15mg，置100ml量瓶中，加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，使多潘立酮与氟哌利多以及其他相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.5%） 。

残留溶剂

1甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯

取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加二甲基亚砜2ml，超声使溶解，密封，作为供试品溶液；取甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜制成每1ml中约含甲醇150μg、二氯甲烷60μg、四氢呋喃72μg、N,N-二甲基甲酰胺176μg、甲苯44.5μg与二甲苯217μg的混合溶液，精密量取该溶液2ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录ⅧP）测定。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（30m×0.53mm×1.5μm）为色谱柱；起始温度为40℃，维持9分钟，以每分钟8℃的速率升温至120℃，维持2分钟，再以每分钟20℃的速率升至160℃；进样口温度200℃；检测器为火焰离子化检测器（FID），检测器温度250℃；柱流速每分钟2.5ml，分流比1:1，顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

2三氯甲烷

取本品约0.2g，精密称定，置5ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取三氯甲烷适量，用二甲基亚砜制成每1ml约含三氯甲烷2.4μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。以（6%）氰丙基－（940%）甲基硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（30m×0.53 mm×1.0μm）为色谱柱，起始温度60℃，维持6分钟，以每分钟20℃的速率升至200℃，维持4分钟，进样口温度200℃，检测器为电子捕获检测器（ECD），检测器温度300℃，柱流速每分钟4.5ml，分流比15：1。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于42.59mg的C22H24ClN5O 。

胃促动力药。

遮光，密闭保存。

多潘立酮片

《中华人民共和国药典》2010年版 第一增补本

2.栓剂：10mg，30mg，60mg；

3.注射剂：10mg（2ml）；

4.滴剂：1ml：10mg；

5.混悬液：1mg（1ml）。

多潘立酮系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。多潘立酮能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃-食管反流。但对结肠的作用很小。由于多潘立酮对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普氯普胺为优。多潘立酮不影响胃液分泌。此外，多潘立酮可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。

多潘立酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，多潘立酮口服的生物利用度较低，禁食者口服多潘立酮的生物利用度仅为14%；多潘立酮口服的生物利用度在10～60mg剂量范围内可呈线性增加，饭后90min给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；多潘立酮直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌注的生物利用度为90%。多潘立酮的蛋白结合率为92%～93%；静脉注射10mg后，表观分布容积为5.71L/kg。除中枢神经系统外，多潘立酮在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4。多潘立酮几乎全部在肝内代谢，主要代谢产物为羟基化合物，2，3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1，3-adihydrobenzimidazol-2-one。多潘立酮口服半衰期为7～8h，主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%；4天内约有66%剂量随粪便排出，其中10%为原形药物。多次服药无累积效应 。

1.多潘立酮用于治疗胃轻瘫（尤其是糖尿病性胃轻性胃轻瘫），可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。

2.反流性胃、食管疾病：多潘立酮对反流性胃炎有明显的效果，但对反流性食管炎的疗效不太满意。

3.消化性溃疡：多潘立酮可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。

4.各种原因引起的恶心、呕吐：（1）外科、妇科手术后的恶心、呕吐。（2）抗帕金森综合征药物（如苯海索、莨菪碱等）引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药（如左旋多巴、溴隐亭）所致的不良反应。（3）细胞毒性药物（如抗癌药）引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐，只在不太严重的时期有效。（4）消化系统疾病（胃炎、肝炎、胰腺炎等）引起的呕吐。（5）其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。（6）儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后（包括反流和呕吐）等。

5.促进产后泌乳 。

1.对多潘立酮过敏者。

2.嗜铬细胞瘤。

3.乳癌。

4.机械性肠梗阻。

5.胃肠道出血。

6.孕妇禁用 。

1岁以下小儿慎用。

2.多潘立酮栓剂最好在直肠空时插入。

3.剂量不易过大。

1.（1）偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。（2）锥体外系症状：多潘立立酮与甲氧氯普氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药，但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征，迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应，在常用剂量的多潘立立酮治疗中极少出现，仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。（3）国外有静脉大剂量使用多潘立立酮引起癫痫发作的报道。

2.内分泌/代谢系统：多潘立酮是一种强有力的催乳激素释放药，临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象；也有致月经失调的报道。

3.消化系统：偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。

4.心血管系统：据国外报道多潘立酮静脉注射可出现心律失常。

5.皮肤：偶见一过性皮疹或瘙痒 。

1.每次10～20mg或混悬液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。

2.肌内注射：每次10mg，每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。

3.静脉注射：用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时，可静脉注射多潘立酮8～10mg。

4.直肠给药：每天2～4个栓剂（每栓60mg）。

1.多潘立立酮与红霉素联用时有协同作用，可用于治疗糖尿病性胃轻性胃轻瘫。

2.多潘立立酮与甘露醇联用时有协同作用，治疗便秘性肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。

3.多潘立立酮可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。

4.甲氧氯普氯普胺（胃复安）与多潘立立酮均为多巴胺受体拮抗药，两者作用基本相似，不宜联用。

5.多潘立立酮可减少地高辛的吸收。

6.多潘立立酮可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低，两者不宜联用。

7.多潘立立酮可使胃黏膜素在胃内停留时间缩短，难以形成保护膜，故两者不宜联用。

8.胃肠解痉药（如阿托品、颠茄合剂、山莨菪碱、溴丙胺太林等抗胆碱药）与多潘立立酮联用时可发生药理拮抗作用，减弱多潘立立酮的抗消化不良作用，故两者不宜联用。

9.H2受体拮抗药（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等）可减少多潘立立酮在胃肠道的吸收，其机制可能为H2受体拮抗药改变了胃内的pH值。

10.硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾、复方碳酸铋、乐得胃等含铝盐、铋盐的药物，口服后能与胃黏膜蛋白结合形成络合物保护胃壁，而多潘立立酮能增强胃蠕动，促进胃排空，缩短这些药物在胃内的作用时间，降低这些药物的疗效。

11.助消化药（如胃酶合剂、多酶片等消化酶类制剂）在胃酸性环境中作用较强。而多潘立立酮加速胃排空，使助消化药迅速达肠腔，疗效减低，故两者不宜联用。

12.氨茶碱与多潘立立酮联用时，氨茶碱血药浓度第一峰出现提前约2h，第二峰出现却延后2h；氨茶碱的血药浓度峰值下降，维持有效血药浓度的时间却延长，类似缓释作用。两药联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。

13.维生素B6可抑制催乳素分泌，减轻多潘立立酮引起泌乳的不良反应。

14.锂剂和地西泮类药与多潘立立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等 。

多潘立酮（哌双咪酮、吗叮啉、胃得灵）为第二代胃肠动力药，是作用较强的多巴胺受体拮抗剂，通过松弛肌间神经丛的突触后胆碱能神经元，对多巴胺起抑制作用，不易透过血脑脊液屏障。本药易吸收，主要在肝脏代谢，以无活性的代谢产物随胆汁排出，半衰期约为7～8h。用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。常用量肌注每次10mg；口服每次10～20mg，3/d；直肠给药每次60mg，2～3/d。

临床表现

1.不良反应较少，主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状，也有致月经失调的报道。

2.婴儿由于血脑脊液屏障功能未发育完全，可能引起神经方面的副作用。

诊断

多潘立酮中毒的诊断要点为：

有多潘立酮应用史，出现上述表现。

治疗

多潘立酮中毒的治疗要点为：

锥体外系症状的处理要点见甲氯普胺的相关内容：

1.轻度中毒，停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时，可用抗胆碱能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者，采取平卧位，给予麻黄碱、哌甲酯等。

4.对症、支持治疗 。

本品为白色片。

本品为胃肠促动力药类非处方药药品。

1.由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症。 　　-上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛； 　　-暧气、肠胃胀气； 　　-恶心、呕吐； 　　-口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。 　　2.功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐。用多巴胺受体激动剂（如左旋多巴、溴隐亭等）治疗帕金森氏症 所引起的恶心和呕吐，为本品的特效适应症。

10mg

口服。 　　成人：每日3-4次，每次1片，必要时剂量可加倍或遵医嘱。 　　儿童(12岁以上及35千克以上）：每日3-4次，每次每公斤体重0.3毫克。 　　本品应在饭前15-30分钟服用，若在饭后服用，吸收会有所延迟。 　　本品日最高剂量为80毫克。

根据以下发生率标准惯例：很常见(>1/10)；常见（>1/100,<1>1/1,000,<1>1/10,000, < 1/1.000)；非常罕见 (<1/10,000),包括个别病例，对不良反应按发生率排序： 　　免疫系统： 　　非常罕见：包括过敏性休克在内的过敏反应、血管神经性水肿、过敏反应内分泌： 　　内分泌： 　　罕见：催乳素水平升高 　　精神系统： 　　罕见：兴奋、神经过敏 　　神经系统： 　　非常罕见：锥体外系副作用、惊厥、嗜睡、头痛 　　胃肠道： 　　罕见：胃肠道不适，包括非常罕见的一过性肠痉挛 　　皮肤及皮下组织： 　　非常罕见：皮疹、瘙痒、荨麻疹 　　生殖系统及乳腺： 　　罕见：溢乳、男子乳房女性化、闭经 　　检査： 　　非常罕见：肝功能检验异常 　　由于垂体位于血脑屏障外，多潘立酮可能会引起催乳素水平升高。在罕见病例中，此高催乳素血症可能会引起神经-内分泌方面的副作用，如溢乳、 男子乳房女性化、闭经。 　　锥体外系症状在小儿中非常罕见，在成人中更非常罕见，这些症状在停药后即可自行完全恢复。 　　其他中枢神经系统相关反应如惊厥、兴奋、嗜睡非常罕见，且主要在婴儿和儿童中报告。

本品禁用于以下悄况： 　　·已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者。 　　·增加胃动力有可能产生危险时，例如：胃肠道出血、机械性梗阻、穿孔。 　　·分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）患者。 　　·合用酮康唑口服制剂、红霉素或其它可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂，例如：氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素。

-本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。 　　-当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时，前两类药不能在饭前服用，应于饭后服用，即不宜与本品同时服用。 　　-由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者惧用。 　　-严重肾功能不全(血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L )患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时，但其血药浓度低于健康志愿者。 由于经肾脏排泄的原形药物极少，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量，但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减 为每日1-2次，同时剂量酌减，此类患者长期用药时需定期检查。 　　-请置于儿童不易拿到处。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇：本品用于孕妇的经验有限。尚不清楚其对人体的潜在危害。但在一项用大鼠进行的研究中.在对母体产生毒性的较高剂量（人体推荐剂量的40倍）下，多潘立酮显示了生殖毒性c因此，对于孕妇，只有在权衡利弊后，才可谨慎使用本品。 　　哺乳期：哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的10-50%,但乳汁中不会超过10ng/ml。哺乳期妇女在服用本品达最离推荐剂量时，乳汁中多潘立酮的总量低于7ug/日，尚不知是否会对新生儿产生危害。因此，哺乳期妇女在服用本品期间，建议不要哺乳。

儿童用药

罕见婴幼儿神经方面的副作用。由于婴儿在出生后的前几个月内代谢和细屏障的功能尚未发有完全，其神经方面副作用的发生率比小儿高。因此，建议对新生儿、婴儿和幼儿应准确制定用药剂量，并严格遵循。药物过量可能会导致神经方面的副作用，但也应考虑其它原因。

老年用药

老年患者用药同成人。

与抗胆碱药合用会括抗本品治疗消化不良的作用。 　　抗酸剂和抑制胃酸分泌药物会降低本品的口服生物利用度，不宜与本品同时服用。 　　多潘立酮主要经CYP3A4酶代谢。体外和人体试验的资料显示，与显著抑制CYP3A4酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加， 　　CYP3A4酶的强效抑制剂举例如下： 　　·唑类抗真菌药物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑* 　　·大环内酯类抗生素，例如：红霉素和克拉霉素* 　　·HIV蛋白酶抑制剂，例如：安泼那韦、阿扎那韦、福沙那韦、茚地那韦、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦 　　·钙括抗剂，例如：地尔硫萆和维拉帕米 　　·胺碘酮* 　　·阿瑞吡坦 　　·奈法唑酮 　　·泰利霉素* 　　(*也会延长QTc间期，详见[禁忌]) 　　在对健康志愿者进行的与酮康唑口服制剂或红霉素口服制剂合用的药代动力学/药效学试验中，酮康唑和红霉素会显著抑制由CYP3A4介导的多潘 立酮的首过效应。 　　在多潘立酮-酮康唑相互作用试验中，观察到多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）与酮康唑（200毫克/次，2次/曰）合用会使QTc间期平均增加9.8毫秒，个体QTc间期的变化范围为1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-红霉素相互作用试验中，观察到多潘立酮（10毫克/次，4次/日}与红霉素（500毫克/ 次，3次/日）合用会使QTc间期平均增加9.9毫秒，个体QTc间期的变化范围为1.6～14.3毫秒。在上述相互作用试验中，多潘立酮的稳态Cmax和AUC约升高了3倍。 　　尚未知多潘立酮血药浓度的升高与QTc间期作用的关系。 　　在以上与酮康唑和红霉素相互作用试验的观察期内，单独使用多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）使QTc间期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。单独使用酮康唑（200毫克/次，2次/日）或红霉素(500毫克/次，3次/日)使QTc间期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。 　　在另一项对健康志愿者进行的重复剂量研究中，多潘立酮单药稳定治疗剂量达40毫克/次、4次/日（每日160毫克，2倍于最高日剂量）时，无QTc 间期明显延长的记录。此研究中的多潘立酮血桨浓度至少与前几项相互作用研究中的结果相近。 　　由于多潘立酮具有胃动力药作用，因此理论上会影响合并使用的口服药品（尤其是缓释或肠衣制剂）的吸收。然而，对于服用地髙辛或对乙酰氨基酚血装药物浓度已处于稳定水平的患者.合用多潘立酮不影响其血药浓度。 　　多潘立酮与下列药物合用： 　　·神经抑制剂：多潘立酮不增强神经抑制剂的作用。 　　·多巴胺能激动剂：多潘立酮会减少多巴胺能激动剂（如溴隐亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道症状、恶心及呕吐，但不会括抗其中枢作用。

药物过量主要在婴儿和儿童中报告。药物过量的症状包括兴奋、意识改变、惊厥、定向障碍、嗜睡和锥体外系反应。本品无特定的解救药。一旦药物过量，洗胃及给予活性炭可能会有帮助，建议进行严密的临床监护及支持疗法。抗胆碱药物或抗帕金森氏症的药物可能对控制锥体外系反应有帮助。

1.药理作用 　　本品为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食道反流，增强胃蠕动，促进两排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。 　　本品不易透过血脑屏障。动物试验结果表明，多潘立酮在脑内的浓度很低，同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用。在使用者（尤其成人)中罕见锥体外系反应，但多潘立酮会促进脑垂体催乳素的释放。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用。 　　2.毒理研究 　　在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较髙剂量（人体推荐剂量的40倍）下，多潘立酮显示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的试验中，未发现此现象。 　　在体外和体内电生理学研究中，多潘立酮在高浓度下可能会延长QTc间期。

本品空腹口服后吸收迅速，30 - 60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品，血浆半衰期为7-9小时，严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去烃化作用的主要形式，而参与多潘立酮芳香族羟基化作用的有CYP3A4，CYP1A2和CYP2E1。通过尿液排泄总量为31%，原形药占1 % ；粪便排泄总量66%，原形药占10%。

遮光，密闭保存。

铝塑泡罩板包装，2X21片/板/盒。

60个月

国家药品标准WS1-（X-185）-97Z

国药准字H10910003

2008年04月10日